母子淫荡网 克拉霉素 CAS#: 81103
- 发布日期：2024-10-08 11:41 点击次数：88
克拉霉素最常见的不良响应有腹痛，泻肚，恶心，吐逆和味觉相配，这些不良响应频繁是轻度的。还有可能会激勉严重的顶端扭转性室性心动过速的风险，用药时请注目不雅察。 克拉霉素为一种14元环大环内酯类广谱抗生素。其作用机制与红霉素洽商，主如果与细菌50S核糖体亚基兼并，通过阻断转肽作用和mRNA移位而扼制细菌卵白质的合成，从而起抗菌作用。克拉霉素与红霉素比较，具有口服接收好、达峰时辰快、血药浓度高、半衰期长、个体各异小的特质。克拉霉素对甲氧西西林敏锐的葡萄球菌和链球菌属的抗菌作用比红霉素略强。对流感杆菌的抗菌活性比红霉素强2～4倍（其体内代谢产品14-羟克拉霉素与克拉霉素对流感杆菌具协同抗菌作用）。对嗜肺军团菌、沙眼衣原衣原体及溶脲支原体的作用也比红霉素强。克拉霉素对金黄色葡萄球菌和链球菌起抑菌作用；对肺炎球菌和流感杆菌起杀菌作用。克拉霉素对金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、淋球菌、卡他布兰汉菌、幽门螺杆菌有较强的抗菌活性；对鸟分枝杆菌、?分枝杆菌、麻风杆菌亦有抗菌作用；此外，对肺炎支原体、沙眼衣原衣原体、溶脲支原体也有用。对红霉素敏锐菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌的作用彰着优于红霉素，对粪链球菌和流感嗜血杆菌的抗菌作用和红霉素洽商，与红霉素有交叉耐药性。耐药菌可产生一种使RNA甲基化的酶，使核糖体的兼并部位甲基化，从而使药物不成与核糖体兼并。体内抗菌检会，克拉霉素对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、流感嗜血杆菌的抗菌作用较红霉素强2～10倍。 1. 可用于诊疗化脓性链球菌引起的咽炎和扁桃体炎。
2. 可用于诊疗敏锐菌所致的急性中耳炎、鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
3. 可用于诊疗敏锐菌所致的皮肤软组织感染。
4. 可用于诊疗肺炎支原体肺炎、沙眼衣原衣原体引起的尿说念炎及非特异性尿说念炎（宫颈炎）等。
5. 可用于诊疗军团病（军团菌感染）。
6. 克拉霉素也可与其他药物皆集用于诊疗鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染。
克拉霉素为半合成的大环内脂类抗生素，不祥扼制细菌卵白合成而达到抗菌范围母子淫荡网，对革兰阳性菌、革兰阴性菌等均能发达强效抗菌范围，可权贵改善患者的临床症状。临床讹诈无为，其中包括软组织感染、皮肤感染、呼吸系统、泌尿系统感染及断根幽门螺杆菌诊疗等。
1、腹黑病患者温和使用克拉霉素等大环内酯类药物； 2、口服克拉霉素技术要监测肝功能和电解质水平； 3、使用降糖药的糖尿病患者和降脂诊疗中的高血脂患者：慎用克拉霉素，服用时需要实时监测血糖和横纹肌融解症有关生化看法母子淫荡网，包括肾功能、CK、血钾、肌红卵白尿等； 4、使用地高辛患者应密切不雅察有关药物浓度。
细胞色素P450家眷（Cytochrome P450 proteins， CYP450）是一种结尾加氧酶，主要存在于细胞内质网和线粒体内膜上，是东说念主体内主要的药物代谢酶，许多严重的致使致死性的药物互相作用都与其有关。克拉霉素是CYP3A4（CYP450亚家眷之一）强扼制剂，与经CYP系统代谢的药物合用会加多发生不良响应的风险。（1）钙通说念辞谢剂与克拉霉素合用：二氢吡啶类的钙通说念辞谢剂（CCB）与克拉霉素合用风险最高，硝苯地平最为严重。硝苯地平经CYP3A4系统代谢，而克拉霉素会扼制CYP3A4，从而扼制硝苯地平代谢，加多了其血药浓度，导致低血压、肾损害。（2）他汀类与克拉霉素合用：单独服用平方剂量他汀类药物时很少发生横纹肌融解，而经CYP3A4代谢的洛伐他汀、辛伐他汀与克拉霉素合用时，发生这种不良事件的可能性会加多（不外也有造访表露，瑞舒伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等诚然不经CYP3A4代谢，与克拉霉素合用相同也有肾损害和高钾血症的风险）。（3）磺脲类药物与克拉霉素合用：如格列吡嗪、格列本脲等经CYP450代谢，与克拉霉素联用会加多磺脲类药物的血药浓度，导致低血糖。相同的原因，克拉霉素与秋水仙碱有权贵地互相作用，已少见例弃世报说念。 白色结晶性粉末或无色针状结晶，无臭，味苦。较易溶于氯仿或丙酮，微溶于酒精，乙醚或甲醇，几不溶于水。从氯仿一异丙醚(1：2)得无色针状结晶，熔点217～220℃(理解)；或从酒精结晶，熔点222～225℃。[α]{D24-90.4°(C=1，氯仿)。UV最大接收(氯仿)：288nm(ε27.9)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：2740，2700，3470，2700口服；1030．850，669，753腹腔打针。 大环内酯类抗生素，为红霉素的繁衍物，把红霉素A的6位上的OH基改为OCH3，即为克拉霉素。对革兰阳性菌和阴性菌、衣原体以及分枝杆菌有用，险些能有用地扼制通盘呼吸系统病原菌。对胃酸褂讪，口服接收好，血药浓度高，血半衰期长。其用途和红霉素相似，对呼吸说念、泌尿说念、皮肤、耳鼻喉科等多种感染有用。 属大环内酯类抗生素，用于诊疗上、下呼吸说念感染，皮下软组织感染等 其他原料药 以红霉素为原料，水解放去氨基上的一个甲基，再和氯甲酸苄酯响应，对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护，然后在二甲亚砜和四氢呋喃中庸碘甲烷响应，对6位上的羟基进行甲基化，再催化氢解放去保护基，和甲醛反嘱咐氨基进行羟甲基化，终末复原为甲基，即为克拉霉素。相关资讯
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